이번에 발표된 신약은 벨바라페닙(HM95573/GDC5573 , 2016년 제넨텍에 라이선스 아웃, 흑색종 등), HM43239(FLT/SYK 이중저해제, 급성골수성백혈병), (M97662(EZH1/2 이중저해제, 혈액암 및 고형암), HM87277(ADOR 길항제, 면역항암), HM97346(LSD1 저해제, 소세포폐암 등) 다섯 가지다.
벨바라페닙은 세포 내 신호전달을 매개하는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 중 하나인 RAF 및 RAS를 억제하는 경구용 표적 항암제다.
변이(BRAF·NRAS) 흑색종 전임상 모델에서 치료 효과를 보였고 면역관문억제제와 병용 투여할 경우 항암 효과가 커지고 종양 항원을 인지하는 세포(CD8＋T세포) 활성화가 유도됐다고 회사 측은 설명했다.
한미약품은 진행성 흑색종 및 대장암 환자 137명을 대상으로 한 벨바라페닙의 국내 임상 1상을 진행하고 있다.
제넨텍은 NRAS 돌연변이 흑색종 환자들을 대상으로 한 벨바라페닙의 여러 병용 요법 글로벌 임상 1상을 피험자 모집과 함께 시작했다.
이번 학회에서 발표된 HM43239는 급성골수성백혈병을 유발하는 FLT3 돌연변이와 SYK(비장 티로신 키나아제)를 이중 억제하는 시너지를 통해 차세대 급성골수성백혈병 치료제로 기대되는 혁신신약 후보물질이다.
한미약품은 이번 학회에서 HM43239의 작용 매커니즘과 강력한 암세포 증식 억제 효과를 확인한 전임상 결과를 발표하고, 기존 치료제에 의한 내성을 극복할 수 있는 가능성을 제시했다.
HM43239는 2018년 미국 FDA로부터 희귀의약품 지정을 받았으며, 2019년에는 한국 식약처로부터 개발 단계 희귀의약품 지정을 받았다. 현재 미국과 한국에서 임상 1상을 진행하고 있다.
악성 림프종과 같은 혈액암은 물론 다양한 고형암을 유발하는 효소의 일종인 EZH2, EZH1을 동시에 저해하는 HM97662 전임상 결과도 이번 학회에서 공개됐다.
또한 새로운 기전의 항암 혁신신약과 면역항암제 등 신규 개발에 착수한 항암신약 2종도 함께 공개했다.